作者：尤启冬,郭宗儒
页数：654
出版社：人民卫生出版社
出版日期：2021
ISBN：9787117316675
电子书格式：pdf/epub/txt
内容简介
研究生教育是高等教育的重要组成部分，随着我国药学高等教育教学的改革与发展，药学类专业研究生教育已经形成了相当的规模，但目前尚无普遍适用性教材出版。更好地满足教学与科研的需要，人民卫生出版社针对药学类专业研究生教育概况，特别是研究生课程设置与教学特点开展了广泛的调研，拟出版本套教材，力求适用于研究生教育与药学科研实践的双重需要，同时充分利用人卫教育数字化平台，以纸质教材内容为核心，通过信息化手段，从广度和深度拓展知识内容
作者简介
尤启冬，中国药科大学教授、博士生导师，全国模范教师，国家“万人计划”教学名师，国家教学名师，国务院政府特殊津贴专家。江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室主任。国家药典委员会执行委员，中国药学会国际交流工作委员会副主任委员、药物化学专业委员会委员、药学教育专业委员会委员。J Med Chem、Acta Pharm Sin B等SCI杂志的编委，《中国药科大学学报》常务副主编，《药学学报》等杂志编委。 主要从事药物分子设计与合成、药物作用的分子机制和新药研究等工作，主持包括国家“863”项目、国家自然科学基金重点项目及重大研究计划项目、国家科技重大专项等多项研究项目。发表SCI论文300余篇，获得欧洲、美国、中国等地专利40多项；研发的多个创新药物获得国家新药证书和临床研究批件。为本科生主讲药物化学课程，先后被评为国家精品课程、第一最精品资源共享课程、国家精品在线开放课程、国家本科课程（线上线下混合式课程）。所带领的“药物化学课程教学团队”被评为第一最教学团队。主编的《药物化学》教材被列为“十五”至“十二五”第一最规划教材。先后获国家科学技术进步奖二等奖1项、省部级科学技术奖一等奖3项，获国家教学成果奖二等奖3项。
目录
1.1 药物化学的定义 /1
1.2 药物分子设计/ 1
1.3 药物创制的基本理念/ 2
1.4 分子的多样性、互补性和相似性/ 7
1.5 靶标的可药性和化合物的成药性/ 11
1.6 首创性药物和跟随性药物/ 12
1.7 生物学在药物化学中的作用/ 13
第2 章 基于天然产物的新药研究/ 21
2.1 天然产物的结构特征/ 22
2.2 天然药物的发现途径 /25
2.3 天然产物结构改造/ 28
2.4 活性天然产物发现新趋势/ 45
2.5 基于天然产物的新药研究案例/ 57
第3 章 以活性多肽为基础的新药研究 /75
3.1 多肽的化学结构及其特征/ 75
3.2 基于氨基酸结构修饰的肽模拟物/ 80
3.3 肽骨架变化的肽模拟物/ 87
3.4 非肽结构的肽模拟物 /102
3.5 以活性多肽为基础的新药研发案例 /107
第4 章 基于靶标结构的药物设计/ 121
4.1 基于靶标结构的药物设计的定义及原理 /121
4.2 基于靶标结构的药物设计的方法/ 128
4.3 基于靶标结构的药物设计案例/ 165
第5 章 基于片段的药物设计/ 179
5.1 发展历程及基本理念/ 179
5.2 片段库的设计与质量控制/ 182
5.3 片段库的筛选与检测/ 183
5.4 从片段到先导结构/ 194
5.5 优势与不足 /199
5.6 基于片段的药物设计案例 /200
5.7 小结与展望/ 210
5.8 常用软件与工具 /211
第6 章 基于骨架迁越的药物分子设计/ 216
6.1 骨架迁越的概念与发展/ 216
6.2 骨架迁越的原理与方法/ 221
6.3 基于骨架迁越的药物分子设计案例 /246
第7 章 基于体内代谢研发新药/ 261
7.1 基于体内代谢的药物发现原理/ 261
7.2 基于代谢的药物发现方法 /266
7.3 基于体内代谢研发新药案例/ 300
第8 章 共价结合药物的研究/ 323
8.1 非共价结合药物与共价结合药物的区别/ 323
8.2 共价结合药物的发展/ 326
8.3 共价结合药物的原理和结构特征 /332
8.4 共价结合药物的类型 /340
8.5 共价结合药物的设计 /349
8.6 共价结合药物的研究案例/ 368
第9 章 双功能分子的药物设计 /381
9.1 双功能分子概述 /381
9.2 抗体药物偶联物/ 386
9.3 诱导蛋白降解的双功能分子/ 397
第10 章 化学生物学与药物化学联用/ 414
10.1 靶标的可药性/ 414
10.2 靶标的发现与确证 /425
10.3 基于靶标的药物化学研究/ 431
10.4 化学生物学与药物化学联用案例/ 435
第11 章 老药新用与老药二次研发 /446
11.1 老药新用/ 446
11.2 老药新用的独特优势/ 482
11.3 老药二次研发 /486
11.4 老药新用与老药二次研发案例 /493
11.5 挑战与展望/ 500
第12 章 首创性药物和跟随性药物 /505
12.1 创新药物的分类/ 505
12.2 首创性药物/ 507
12.3 跟随性药物/ 517
12.4 首创性药物和跟随性药物研发案例/ 523
第13 章 抑制蛋白质- 蛋白质相互作用的药物研究 /551
13.1 蛋白质- 蛋白质相互作用的特点 551
13.2 PPI 小分子抑制剂的活性评价方法和发现策略/ 554
13.3 抑制蛋白质- 蛋白质相互作用的药物研究案例 /578
第14 章 计算机辅助药物化学研究/ 594
14.1 定量构效关系方法 /594
14.2 分子对接方法 /612
14.3 分子动力学模拟方法/ 625
14.4 结合自由能计算和打分函数 /637
