现代手性药物的制备与合成

1抗生素1

1.1β-内酰胺类抗生素1

001硫酸头孢噻利(Cefoselis Sulfate)1

002盐酸头孢卡品酯（Cefcapene Pivoxil Hydrochlorid）4

003头孢特仑新戊酯（Cefteram,Pivoxil）7

004头孢妥仑匹酯（Cefditoren Pivoxil）10

005头孢吡普（Ceftobiprole）13

006头孢吡普酯（Ceftobiprole Medocaril）21

007氟氧头孢钠（Flomoxef Sodium）23

008泰比培南酯（Tebipenem Pivoxil）25

009阿维巴坦（Avibactam）28

1.2大环内酯类抗生素35

010塞红霉素（Cethromycin）35

2其他抗病原微生物药物43

2.1抗病毒药物43

011伐洛他滨（Valopicitabine）43

012度鲁特韦（Dolutegravir）48

013依非韦伦（Efavirenz）54

014马拉韦罗（Maraviroc）59

015Pradefovir Mesilate64

016特拉匹韦（Telaprevir）68

017埃替拉韦（Elvitegravir）72

018雷迪帕韦（Ledipasvir）76

019克拉夫定(Clevudine)85

020贝韦立马（Bevirimat)91

021呋山那韦钙（Fosamprenavir Calcium)93

022盐酸达卡他韦（Daclatasvir Dihydrochloride)99

023安普那韦(Amprenavir)102

024甲磺酸奈非那韦（Nelfinavir Mesylate)106

025索非布韦（Sofosbuvir)109

026Faldaprevir115

027Viramidine Hydrochloride120

028Benzimidavir122

2.2抗结核病药物124

029Pretomanid124

030贝达喹啉(Bedaquiline)128

031地依麦迪(Delamanid)133

2.3抗真菌药物136

032雷夫康唑(Ravuconzole)136

033卢立康唑(Luliconazole)139

034硫酸艾沙康唑钅翁（Isavuconazonium sulfate）142

035艾氟康唑（Efinaconazole）146

036恩贝康唑(Embeconazole)150

037Azoline Hydrochloride155

2.4喹诺酮类药物160

038盐酸普拉沙星(Pradofloxacin Hydrochloride)160

2.5其他抗菌药物162

039盐酸沃尼妙林(Valnemulin Hydrochloride)162

040瑞他莫林(Retapamulin)166

041西司他丁钠(Cilastatin Sodium)169

042咔哒唑胺(Cadazolid)171

043特地唑胺磷酸酯(Tedizolid Phosphate)176

3抗肿瘤药物182

3.1生物烷化剂类抗肿瘤药物182

044葡膦酰胺(Glufosfamide)182

3.2酪氨酸激酶抑制剂185

045阿卡替尼(Acalabrutinib)185

046阿法替尼(Afatinib)188

047克唑替尼(Crizotinib)193

048海那替尼(Henatinib)198

049(S)-苹果酸卡博替尼(Cabozantinib(S)-Malate)201

050依鲁替尼(Ibrutinib)204

051枸橼酸托法替尼（Tofacitinib Citrate）208

3.3DNA拓扑异构酶抑制剂213

052盐酸贝洛替康（Belotecan Hydrochloride）213

3.4抗代谢类抗肿瘤药物216

053氯法拉滨（Clofarabine）216

054阿扎胞苷（Azacitidine）218

3.5激素类抗肿瘤药物221

055阿索立尼（Asoprisnil）221

3.6动植物类抗肿瘤药物（源自天然产物）225

056长春氟宁（Vinflunine）225

3.7其他抗肿瘤药物229

057伏拉塞替（Volasertib）229

058奈拉滨（Nelarabine）231

059（R）-比卡鲁胺［（R）-Bicalutamide］233

4中枢神经系统用药236

4.1非甾体抗炎药236

060右旋布洛芬（Dexibuprofen）236

061盐酸他喷他多（Tapentadol Hydrochloride）237

4.2甾体类抗炎药240

062右布地奈德（Dexbudesonide）240

063糠酸氟替卡松（Fluticasone Furoate）244

064氟米龙（Fluorometholone）246

4.3精神病治疗药247

065盐酸鲁拉西酮（Lurasidone Hydrochloride）247

066盐酸左旋米那普仑（Levomilnacipran Hydrochloride）250

067草酸依地普仑(Escitalopram Oxalate)253

4.4抗帕金森病药255

068甲磺酸沙芬酰胺(Safinamide Mesilate)255

069盐酸司来吉兰(Selegiline Hydrochloride)258

070左旋多巴(Levodopa)261

071右旋多巴(Dextrodopa)264

4.5镇静催眠药267

072苏沃雷生(Suvorexant)267

4.6抗癫痫病药273

073醋酸艾司利卡西平(Eslicarbazepine Acetate)273

4.7改善脑循环与促智药276

074Choline Alfoscerate276

075T-588279

076aRundic acid283

077重酒石酸卡巴拉汀（Rivastigmine HydRogen taRtRate）286

5呼吸系统药物290

5.1平喘药290

078孟鲁司特钠(Montelukast Sodium)290

5.2祛痰药294

079盐酸西替克新(Cistinexine Hydrochloride)294

5.3慢性阻塞性肺病治疗药297

080阿地溴铵（Aclidinium Bromide)297

6抗变态反应药——抗组胺药302

081苯磺酸贝他斯汀（Bepotastine Besilate)302

7主要作用于循环系统药物（心脑血管药物）305

7.1强心药305

082盐酸考福辛达罗帕特（Colforsin daropate Hydrochloride)305

7.2抗凝血药(抗血栓药)310

083利伐沙班(Rivaroxaban)310

084替格瑞洛（Ticagrelor)313

7.3其他心脑血管药物（包括抗高血压药）316

085盐酸维那卡兰(Vernakalant Hydrochloride)316

086Maxi Posttm320

087盐酸氟辛克生(Flesinoxan Hydrochloride)324

088沙库必曲（Sacubitril）330

089安立生坦（Ambrisentan）335

090盐酸螺普利(Spirapril Hydrochloride)338

091阿拉普利（Alacepril）342

092苯磺酸左旋氨氯地平（Levamlodipine Besylate）345

093硫酸沃拉帕沙（Vorapaxar Sulfate）346

8消化系统用药352

消化性溃疡治疗药352

094左旋泮托拉唑钠［（S）-(-)-Pantoprazole Sodium］352

095右兰索拉唑（Dexlansoprazole）355

9治疗糖尿病用药360

096索格列净（Sotagliflozin）360

097埃格列净(Ertugliflozin)365

098米格列奈钙(Mitiglinide calcium)370

099替格列汀(Teneligliptin)373

100沙格列汀(Saxagliptin)378

101伊格列净(Ipragliflozin)384

102艾帕列净（emｐagliflozin）387

103坎格列净（Canagliflozin）390

104达格列净(Dapagliflozin)394

105利拉利汀(Linagliptin)398

106美罗利汀(Melogliptin)403

107磷酸西格列汀(Sitagliptin Phosphate)406

108DBPR 108410

109琥珀酸曲格列汀(Trelagliptin Succinate)413

110维格列汀(Vildagliptin)416

111苯甲酸阿格列汀(Alogliptin Benzoate)419

10前列腺增生(良性）及其症状治疗药425

112奥生多龙(Oxendolone)425

113赛洛多辛（Silodosin)428

11性功能障碍治疗药、避孕药433

114阿伐那非(Avanafil)433

115孕三烯酮(Gestrinone)436

12眼科用药439

116比马前列素(Bimatoprost)439

117曲伏前列素(Travoprost)443

118他氟前列素（Tafluprost）446

13其他药物450

119Valbenazin Tosylate450

120福沙匹坦二甲葡胺（Fosaprepitant Dimeglumine）453

121奥贝胆酸（Obeticholic Acid）457

122依维莫司(Everolimus)460

123甲磺酸赖氨酸安非他命(Lisdexamfetamine Mesilate)464

124盐酸托莫西汀(Atomoxetine Hydrochloride)467

125盐酸右哌甲酯(Dexmethylphenidate Hydrochloride)470

126阿普斯特（Apremilast）473

127他替瑞林(Taltirelin)482

128米拉贝隆(Mirabegron)484

129L-谷氨酰胺（L-Glutamine)488

130依利格鲁司特(Eliglustat)490

131地夫可特(Deflazacort)494

132盐酸绿卡色林(Lorcaserin Hydrochloride)497

133巨大戟醇甲基丁烯酸酯(Ingenol Mebutate)501

134盐酸沙丙蝶呤(Sapropterin Dihydrochloride)503

135瑞加德松(Regadenoson)513

中文名索引(中文名后为该药物在本书中的编号)517

英文名索引(英文名后为该药物在本书中的编号)519

分子式索引(分子式后为该药物在本书中的编号)522

美国化学文摘CA登记号后索引(CA登记号后为该药物在本书中的编号)525