
作者:吴宝剑
页数:168
出版社:科学出版社
出版日期:2020
ISBN:9787030655097
电子书格式:pdf/epub/txt
内容简介
本书共包括九大章节:章对各类药物代谢酶进行了详细的介绍,包括家族成员、三维结构、催化机理和核受体调控等。第二章介绍了药物毒性的基本分类以及代谢与药物毒性的关联。第三章对影响药物代谢因素进行了较详尽的分析。第四章介绍了代谢与转运的昼夜时辰依赖性,对时辰节律产生的机制进行了讨论。第五章对主要的药物转运体进行了概述,包括家族成员、组织分布和特异性底物等。第六章阐述代谢与转运间的相互作用,并讨论了相互作用的发生机制。在第七章中,我们对常规的代谢与转运研究工具和方法进行了总结,囊括了数据分析要点。第八章介绍了动力学数学模型,包括酶促反应动力学和整体药代动力学模型,进而对模型的构建方法也进行了简单介绍。第九章阐述了如何将体外数据外推到体内的方法(IVIVC),增强对体外数据有效性的理解与判断。
目录
目录
第一章 药物代谢酶 1
第一节 细胞色素酶 1
第二节 羧酸酯酶 16
第三节 黄素单加氧酶 19
第四节 单胺氧化酶 20
第五节 水解酶 20
第六节 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 21
第七节 磺酸转移酶 30
第八节 谷胱甘肽S-转移酶 35
第九节 N-乙酰转移酶 40
第十节 儿茶酚-O-甲基转移酶 42
第十一节 氨基酸转移酶 44
第二章 代谢在药物毒性中的作用45
第一节 毒性反应分类 45
第二节 A型毒性反应 45
第三节 B型毒性反应 46
第四节 基于代谢的毒理学分析 52
第三章 影响药物代谢的因素57
第四章 代谢的时辰节律64
第一节 CYP的时辰节律 65
第二节 CES的时辰节律 70
第三节 UGT的时辰节律 71
第四节 SULT的时辰节律 74
第五章 药物转运体77
第一节 摄取转运体 77
第二节 外排转运体 90
第六章 代谢与转运相互作用 102
第一节 Ⅰ相代谢酶-转运体相互作用 102
第二节 Ⅱ相代谢酶-转运体相互作用 106
第七章 代谢与转运研究工具和方法 112
第一节 PAMPA法 112
第二节 微粒体 113
第三节 重组酶及转运体 114
第四节 细胞模型 115
第五节 离体肝灌流 120
第六节 外翻肠囊模型 121
第七节 单向肠灌流模型 123
第八节 体内药代动力学实验 125
第八章 动力学模型构建 134
第一节 酶动力学模型 134
第二节 药代动力学模型 139
第九章 体内外相关性 145
第一节 异速生长模型 145
第二节 生理学预测模型 149
第一章 药物代谢酶 1
第一节 细胞色素酶 1
第二节 羧酸酯酶 16
第三节 黄素单加氧酶 19
第四节 单胺氧化酶 20
第五节 水解酶 20
第六节 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 21
第七节 磺酸转移酶 30
第八节 谷胱甘肽S-转移酶 35
第九节 N-乙酰转移酶 40
第十节 儿茶酚-O-甲基转移酶 42
第十一节 氨基酸转移酶 44
第二章 代谢在药物毒性中的作用45
第一节 毒性反应分类 45
第二节 A型毒性反应 45
第三节 B型毒性反应 46
第四节 基于代谢的毒理学分析 52
第三章 影响药物代谢的因素57
第四章 代谢的时辰节律64
第一节 CYP的时辰节律 65
第二节 CES的时辰节律 70
第三节 UGT的时辰节律 71
第四节 SULT的时辰节律 74
第五章 药物转运体77
第一节 摄取转运体 77
第二节 外排转运体 90
第六章 代谢与转运相互作用 102
第一节 Ⅰ相代谢酶-转运体相互作用 102
第二节 Ⅱ相代谢酶-转运体相互作用 106
第七章 代谢与转运研究工具和方法 112
第一节 PAMPA法 112
第二节 微粒体 113
第三节 重组酶及转运体 114
第四节 细胞模型 115
第五节 离体肝灌流 120
第六节 外翻肠囊模型 121
第七节 单向肠灌流模型 123
第八节 体内药代动力学实验 125
第八章 动力学模型构建 134
第一节 酶动力学模型 134
第二节 药代动力学模型 139
第九章 体内外相关性 145
第一节 异速生长模型 145
第二节 生理学预测模型 149















